a（R）-MG-132プロテアーゼ体阻害剤

a（R）-MG-132プロテアーゼ体阻害剤

製品ラベル

MG-132（Z-Leu-Leu-Leu-CHO）；Proteasome Inhibitorプロテアーゼ体阻害剤、Calpain Inhibitorペロプロテアーゼ阻害剤、NF-κB activation；CAS：1211877-36-9；

製品情報

製品説明

MG-132（MG132，MG 132），Z-Leu-Leu-L-Leu-al、Z-Leu-Leu-Leu-Choとも呼ばれ、強力で可逆的で細胞透過性のあるプロテアーゼ体Proteasome阻害剤（IC 50=100 nM）であるか、細胞周期と細胞周期蛋白分解に必要なペロポナーゼCalpain阻害剤（IC 50=1.2μM）である[1]。A 549細胞におけるMG-132（10μM）はTNFα誘導NF-κB活性化、IL-8遺伝子転写及びIL-8蛋白分泌を効果的に抑制し、プロテアーゼ体媒介のIκBα分解を抑制することにより作用する[2]。

NF−κBに対するMG−132（10μM）の抑制効果により、ヒト膵癌細胞はエトポシドEtoposideまたはアミイシンDoxorubicinのアポトーシス誘導により敏感になるようになった[3]。PC 3とDU 145アンドロゲン非依存前立腺癌（AIPCa）細胞系においてMG−132はヘキサリン酸イノシトール（IP 6）の細胞代謝に対する低下能力を顕著に改善することができる［4］。

（R）−MG−132（（R）−MG 132）はプロテアーゼ阻害剤MG−132の陰性対照である。プロテアーゼ抑制実験ではMG−132の陰性対照として用いられた。（S）−MG 132と比較して、（R）−MG 132立体異性体エネルギーは、膵臓プロラクチンmei様（ChTL）、膵臓プロラクチンmei様（TL）及びペプチドグルタミルペプチド加水分解酵素様（PGPH）活性をより効果的に抑制する[5]。

製品の特徴

1） CAS番号：1211877-36-9

2） 化学名：ベンジル（（S）-4-メチル-1-（（R）-4-メチル-1-（（（S）-4-メチル-1-オクソペンタン-2-イル）アミノ）-1-オクソペンタン-2-イル）アミノ）-1-オクソペンタン-2-イル）カルバメート

3） 同义名： （R）-MG132;Z-L-Leu-D-Leu-L-Leu-al;Cbz-L-Leu-D-Leu-L-Leucinal;

4）分子式：C 26 H 41 N 3 O 5

5）分子量：475.6

6）純度：≥98%

7）外観：白色〜白色固体

8）溶解性：DMSO（〜30 mg/ml）、DMF（〜30 mg/ml）、無水エタノール（〜20 mg/ml）に溶解する

9）化学構造図：

保存と輸送方法

保存：-20℃で乾燥保存し、少なくとも2年間有効である。

輸送：氷嚢輸送。

製品の使用

1）室温で少なくとも20 min前置し、粉末／固体を管底に落下させた後、短い遠心分離を経て再溶解するために使用する。

2）適量の粉末を無水DMSOに溶解して貯蔵液を調製する（例えば20 mg/ml、500μlのDMSOを取って10 mg（R）−MG−132に添加し、スクロールが均一に混合して、完全にquanが溶解するまで）。単回用量分装後-20ºCで保存し、繰り返しの凍結保存を避け、少なくとも1ヶ月は安定し、-80℃に置いて保存周期を延長することもできる。

3）特定の実験用途に応じて、適切な溶媒を選択して所望の濃度に希釈する。体外細胞実験では、一般的に使用される作業濃度は5-50µM、処理時間は1-24時間である。本品の具体的な作業濃度と処理時間は関連文献を参考し、そして自身の実験条件（実験目的、細胞種類、培養特性など）に基づいて模索と最適化を行ってください。

注意事項

1）本品は科学研究用途としてのみ使用し、臨床診断や治療として使用してはならず、食品や薬品に使用してはならず、duiは人に使用することを禁止している。

2）安全と健康のために、実験服を着て使い捨て手袋をはめて操作してください。

参考文献

[1] Tsubuki S, et al. Differential inhibition of calpain and proteasome activity by peptidyl aldehydes of di-leucine and tri-leucine. カルパインとプロテアソーム活性の差異抑制。J Biochem、119（3）、572-576（1996）。

[2] Fiedler MA, et al. プロテアソーム抑制剤MG-132によるA549細胞におけるTNF-alpha誘導NF-kappaB活性化およびIL-8放出の抑制。Am J Respir Cell Mol Biol, 19(2), 259-268（1998）。

[3] A。Arlt, J. Vorndamm, M. Breitenbroich, et al. NF-k Bの抑制は、エトポジド（VP16）またはドクソルビシンによって誘発されたエエトポトシスにヒト胰腺がん細胞を敏感化します。Oncogene 20, 859-868（2001）。

Diallo JS et al. Enhanced killing of androgen-independent prostate cancer cells using inositol hexakisphosphate in combination with proteasome inhibitors. アンドロゲン独立前立腺癌細胞の殺害を強化したプロテアソーム抑制剤と組み合わせてインオシトールヘキサキスリン酸酸盐を使用した。Br J Cancer, 99(10), 1613-1622（2008）。

[5]Mroczkiewicz, M., et al. MG MG-132プロテアソーム抑制剤のすべてのステレオイソマーの合成に関する [ 5] 「 『 』M M. Mroczkiewicz, M., et al. Studies of the synthesis of all stereoisomers of all stereoisomers of MG-132 proteジェイ医学 化学 53(4), 1509-1518 (2010).

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——Written/Edited by V.Shallan【著作権はMKBio愚康の所有】

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